Macitentan CAS 441798-33-0

1. Macitentan ialah antagonis reseptor dwi endothelin (ERA) aktif secara lisan yang menyekat pengikatan endothelin-1 (ET-1) kepada kedua-dua reseptor ETA dan ETB, dengan itu mengurangkan vasokonstriksi, fibrosis, percambahan dan keradangan pada pesakit dengan hipertensi arteri pulmonari (PAH).
2. Macitentan CAS 441798-33-0 ditunjukkan untuk rawatan hipertensi arteri pulmonari (PAH, WHO Kumpulan 1) untuk melambatkan perkembangan penyakit, yang termasuk mengurangkan risiko kematian, kemasukan ke hospital untuk PAH, kemerosotan klinikal, dan keperluan untuk terapi prostanoid parenteral .
3. Macitentan dimetabolismekan dalam hati melalui enzim CYP3A4 menjadi metabolit aktif farmakologi utama, ACT-132577, yang menyumbang kepada kesan terapeutiknya yang berterusan dengan separuh hayat yang lebih lama (kira-kira 48 jam) daripada ubat induk .
4. Dalam penyelidikan praklinikal, Macitentan CAS 441798-33-0 telah menunjukkan sifat penyasaran tisu kerana lipofilisitinya yang tinggi, melindungi daripada kerosakan organ akhir (seperti hipertrofi vaskular renal) dalam model diabetes dan meningkatkan kemandirian dalam tikus hipertensi pulmonari .

1. Macitentan mesti disimpan dalam bekas yang tertutup rapat pada suhu bilik (di bawah 30 darjah ), dilindungi daripada cahaya dan kelembapan, dan dijauhkan daripada cahaya matahari langsung dan sumber haba.
2. Untuk kestabilan-jangka panjang, serbuk Macitentan CAS 441798-33-0 stabil sehingga 3 tahun pada -20 darjah atau 2 tahun pada 4 darjah ; larutan stok dalam pelarut hendaklah disimpan pada -20 darjah sehingga 1 bulan atau pada -80 darjah sehingga 6 bulan, mengelakkan kitaran pencairan beku berulang.
3. Macitentan dikelaskan sebagai bahan berbahaya dengan potensi kesan teratogenik; ia adalah toksik jika tertelan, merengsa yang sederhana hingga teruk pada kulit dan mata, dan boleh menyebabkan kerosakan mata yang serius (R41) . Kakitangan yang mengendalikan Macitentan mesti memakai-sarung tangan getah tahan bahan kimia, alat pernafasan yang diluluskan NIOSH/MSHA-dan cermin mata keselamatan bahan kimia dengan pelindung-sisi .
4. Macitentan CAS 441798-33-0 ialah bahan aktif farmaseutikal yang hanya perlu dikendalikan oleh kakitangan terlatih yang biasa dengan bahan farmaseutikal aktif yang kuat; ia harus dijauhkan daripada bahan yang tidak serasi seperti agen pengoksidaan kuat, asid kuat dan bes kuat untuk mengelakkan penguraian .

1. Asingkan kawasan tumpahan, pastikan pengudaraan yang mencukupi dan pakai kelengkapan perlindungan peribadi yang lengkap termasuk -sarung tangan getah tahan bahan kimia, cermin mata keselamatan kimia dan alat pernafasan yang diluluskan NIOSH/MSHA-apabila Macitentan dilepaskan .
2. Kumpul Macitentan CAS 441798-33-0 dengan menyapu atau mengosongkan debu tanpa mencipta habuk menggunakan alat bukan-percikan api; untuk penyelesaian, serap dengan bahan pengikat cecair serbuk halus seperti diatomit atau pengikat universal .
3. Elakkan mencipta awan habuk semasa pembersihan untuk mengelakkan pendedahan pernafasan; nyahcemar permukaan dan peralatan dengan menyental dengan alkohol, dan menghalang Macitentan daripada memasuki longkang atau saluran air .
4. Buang bahan yang dikumpul sebagai sisa berbahaya mengikut peraturan alam sekitar tempatan, negeri dan persekutuan; Macitentan dianggap tidak-berbahaya untuk pengangkutan (DOT, IATA, IMDG) tetapi memerlukan pengurusan sisa yang betul .

1. Macitentan tidak dikelaskan sebagai sangat mudah terbakar tetapi boleh terurai di bawah keadaan kebakaran, mengeluarkan asap toksik termasuk karbon monoksida, karbon dioksida dan nitrogen oksida (NOx) .
2. Gunakan semburan air, serbuk kimia kering, karbon dioksida atau buih kalis alkohol-untuk memadamkan kebakaran yang melibatkan Macitentan; JANGAN gunakan pancutan air terus kerana Macitentan CAS 441798-33-0 boleh menyerakkan bahan terbakar.
3. Anggota bomba hendaklah memakai-alat pernafasan serba lengkap dalam tekanan-permintaan, diluluskan MSHA/NIOSH dan peralatan perlindungan penuh apabila mengendalikan pembakaran Macitentan disebabkan oleh gas penguraian berbahaya yang dihasilkan oleh penguraian terma .
4. Semasa pembakaran, Macitentan mungkin mengeluarkan asap yang merengsa dan toksik; mengandungi larian api untuk mengelakkan pencemaran alam sekitar dan mengelakkan pelepasan ke dalam laluan air .